三、標靶藥物可分為以下2類
1. 小分子藥物
小分子藥物通常是訊號傳導抑制劑，它能夠特異性地阻斷腫瘤生長、增殖過程中所必需的訊號傳導通路，從而達到治療的目的。例如諾華製藥生產的用於治療慢性骨髓性白血病和腸胃基質瘤的格列衛（Gleevec，通用名Imitinib）、以EGFR為標靶的用於治療非小細胞肺癌的阿斯特捷利康生產的必利勁
poxet
必利吉
p-force
日本藤素
海狗丸
韓國奇力片
樂威壯
汗馬糖
犀利士美國黑金
美國黑魔
英國威馬
印度神油
JOKER
2H2D
德國愛神
易瑞沙（Iressa，通用名Gefitinib）和德國默克的特羅凱（Tarceva，通用名Erlotinib）均屬此類，並已進入臨床應用。美國千禧年製藥公司生產的Velcade（通用名bortezomib）是細胞凋亡誘導劑，也屬於小分子藥物。
2. 單株抗體
例如用於治療HER2基因陽性（過度表現）的乳癌的赫塞汀（Herceptin，通用名Trastuzumab）、以EGFR為標靶的結腸癌和非小細胞肺癌治療藥物愛必妥（Erbitux，通用名Cetuximab ）等。這類藥物是透過抗原抗體的特異性結合來辨識腫瘤細胞的。
從通用名的後綴來看，單株抗體類標靶藥物以「-mab」為後綴，而酪胺酸激?類標靶藥物以「-nib」為後綴。
除上述列舉的已經進入臨床使用的標靶藥物外，另外還有多種標靶藥物正在開發中。
四、標靶藥物的臨床使用
依照藥物種類來看單株抗體和小分子標靶藥物未來將佔據最大的市場份額，其快速成長是由許多新產品進入導致的市場擴容。標靶藥物的一大特點是針對特定標靶產生作用，每個病人的情況各不相同，可以選用的標靶藥物也各有不同，一定程度上實現對腫瘤的個別化治療。新產品的不斷出現會導致病患的細分，也就是某種藥物只適合某個腫瘤的特定病患。典型的如羅氏的赫塞汀只針對HER2陽性的乳癌患者，這部分患者佔乳癌患者總數約20%。這樣最Viamax增大丸
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終的結果將是各種產品都有各自的目標患者群，而出現能夠包治百病的「重磅*」型產品的機率將逐漸下降。單一品種適應症的增加，是導致標靶藥物中出現重磅*品種的最大推動力。
標靶藥物一般單獨使用或和化療藥物搭配使用。對於已經經過充分臨床驗證的標靶藥物，在臨床上可用作一線、二線、三線治療，而對於新的標靶藥物，儘管已有資料表明其有效性，但還未經過充分的臨床驗證，一般用於二線、三線治療（即常規化療無效後的治療）。標靶藥物的使用，應該在醫師的指導下科學用藥。當臨床上已經顯示標靶藥物已經沒有明顯效果時（例如連續用藥一年後），說明癌細胞已經產生了抗藥性，這時應停止使用標靶藥
