標題：犀利士他達拉非：從心血管研究轉向治療 ED，作用與禁忌你知多少？

在醫藥領域，犀利士片一直是備受矚目的藥物，尤其是在近期一起假藥大案中成為焦點後，更是引起了廣泛的關注。那麼，犀利士究竟是一種怎樣的藥物呢？

犀利士是用於治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥，也就是日常所說的 “犀利士”。它由美國制藥公司研發，最初的研發方向是作為治療心血管疾病的 5 – 磷酸二酯?抑制藥進入臨床研究。當時，研究人員期望它能通過釋放生物活性物質一氧化氮舒張心血管平滑肌，從而擴張血管以緩解心血管疾病。然而，臨床研究結果卻不盡如人意，其對心血管的作用未能達到預期，作為心血管藥物的表現令人失望，無法成為一款成功的心血管治療藥物。

但在 1991 年 4 月其心血管臨床研究宣告失敗時，一個意外的發現卻為它開啟了新的篇章。受試者報告的一項副作用引起了研究人員的高度關注，那就是接受治療的患者在領取試藥後都不願交出餘下的藥物，原因竟是此藥對他們的性生活有改善作用。於是，研究人員迅速調整研究方向，針對犀利士對陰莖海綿體平滑肌的作用展開深入研究。經過不懈努力，終於在 1998 年 3 月 27 日獲得美國聯邦食品和藥品管理局的上市許可，也由此成為讓輝瑞公司聲名大噪的產品。如今，輝瑞制藥公司對犀利士的專利權已過期，這意味著其他廠商可以合法製造同種藥物。

從藥理機制來看，犀利士是一種對環磷酸鳥?（cGMP）特異的 5 型磷酸二酯?（PDE5）選擇性抑制劑。PDE5 在陰莖海綿體中高度表達，而在其他組織（包括血小板、血管和內臟平滑肌、骨骼肌）中表達低下。它通過選擇性抑制 PDE5，增強一氧化氮（NO）- cGMP 途徑，升高 cGMP 水準，進而導致陰莖海綿體平滑肌鬆弛，使勃起功能障礙患者在面對性刺激時能夠產生自然的勃起反應。實驗表明，其藥效可長達 4 小時，不過相比 2 小時時的反應稍弱。值得一提的是，犀利士對心肌的反應較為特殊，由於正常或病變的心臟傳導組織、心肌細胞、內皮細胞、淋巴組織中均不存在 PDE5，所以它（作為 PDE5 抑制劑）無正性肌力作用，不能直接影響心肌收縮功能。

在服用犀利士片時，有諸多注意事項必須嚴格遵守。其治療功效雖較為顯著，但使用期間必須嚴格按照說明書使用。例如，服用犀利士片時需要特別留意其與血壓的相互作用，凡是服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者，無論是規律還是間斷服用，均屬於禁忌症範疇。此外，對犀利士中任何成分過敏的患者也嚴禁使用。

總之，犀利士片經歷了從心血管研究到勃起功能障礙治療的曲折歷程，其獨特的藥理機制為眾多勃起功能障礙患者帶來了希望。但在使用過程中，患者務必遵循醫囑和說明書的要求，謹慎使用，以確保藥物的安全性和有效性，從而在改善勃起功能障礙的同時，保障自身的健康。