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威而鋼是美國輝瑞製藥廠研製生產的。威而鋼的主要成分是西地那非。西地那非是一種第五型磷酸二酯?抑制劑，作用於5型磷酸二酯?（PDE5）；磷酸二酯?是NO-cGMP通路的負調節因子，通過催化cGMP的分解而調低一氧化氮的作用。一般認為，體內的一氧化氮是用來調節血管平滑肌擴張的因子，因而磷酸二酯?作用的結果是促進血管平滑肌的收縮。西地那非可以高選擇性地抑制人體內PDE5活性，PDE5在陰莖海綿體內表達水平極高，而在人體其他組織和器官中則表達較低。在服用西地那非後，陰莖海綿體血管平滑肌在藥物的作用下舒張，則血液流量增加、海綿體充血、陰莖勃起，從而產生對陰莖勃起功能障礙的治療作用。

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