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藝術論壇 /
已有?道,本品治?的患者有明?的左心室射血分?(LVEF)?少,以及充血性心力衰竭的症?。在?物??中?示,c-Abl?抑制?能引起心肌?胞的?烈反?.大鼠的致癌性??中,已有心肌疾病的?道。因此,?有心血管疾病危?或有心?疾病的患者??密??,?用本品治?的老年患者或有心?疾病史的患者,?首先?左心室射血分?(LVEF),在治?期?,患者有明?的心衰症??全面?查,并根据?床症??行相?治?。
甲磺酸伊?替尼治?第一?月宜每周查一次全血象,第二?月每?周查一次,以后??需要而定(如每2-3?月查一次)。若?生?重中性粒?胞或血小板?少,??整?量。
?始治?前??查肝功能(?氨?、??素和?性磷酸?),?后每月查一次或根据?床情??定,必要???整?量。??、中、重肝功能?害患者???其血象和肝?。肝功能衰竭患者甲磺酸伊?替尼的暴露量可能?增加。肝功?害者慎用本品。?重肝功能衰竭者在?真?行??-效益比?估后,才能使用甲磺酸伊?替尼。???GIST患者可能有肝?移,?而增加肝功能的?害。曾有一位常?服用?乙?氨基酚治???的患者死于急性肝衰竭。?管准确的死因目前尚不知,同?服用甲磺酸伊?替尼和?乙?氨基酚?需?慎
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伊馬替尼在體內外均可在細胞水準上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激?,能選擇性抑制Bcr-Ab1陽性細胞系細胞、費城染色體陽性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細胞白血病患者的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。
此外,伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因數(PDGF)受體、幹細胞因數(SCF),c-Kit受體的酪氨酸激?,從而抑制由PDGF和幹細胞因數介導的細胞行為。
胃腸道間質腫瘤(GIST)細胞表達活性kit突變,體外實驗顯示伊馬替尼抑制GIST細胞的增殖並誘導其凋亡。
有極少在臨床產生耐葯的報導,關於伊馬替尼耐葯的發生,初始耐葯(從開始治療即無效)和繼發耐葯的區別是在整個伊馬替尼的暴露進程中顯示無效,Bcr-Ab1酪氨酸激?,在疾病進程中增加,即為產生耐葯的分子機制。 在治療的患者中產生耐葯發生率很低,或者是沒有按照要求服藥。 因此,治療應儘早開始,同時劑量應嚴格按要求服用。